
SYS6010的抗体部分为靶向EGFR的重组人源化抗体SYS6010 mAb,可以特异性结合到表达EGFR的细胞表面并内化入细胞;Linker-Drug为可断裂四肽连接子GGFG和偶联拓扑异构酶Ⅰ(Dxd类似物),dar=8,布局适应症包括肺癌、头颈鳞癌、食管鳞癌,毒素低毒性、高DAR值,临床治疗窗口优于二代MMAE类ADC。
临床前毒理学和安全药理学研究显示,SYS6010具有良好的安全性和耐受性。临床前研究显示,SYS6010呈剂量依赖性地抑制免疫缺陷小鼠中具有各种EGFR激活突变或野生型EGFR高表达的人类肿瘤的生长。SYS6010尤其在含有针对第三代EGFR-TKI奥希替尼耐药的EGFR三重突变(Exon19Del、 T790M 及C797S)的人源化非小细胞肺癌PDX模型中显示出很强的抗肿瘤效果。