中国抗焦虑药产业图谱

抗焦虑药研发上游基础化工原料、医药中间体、药用辅料等行业，其中药用辅料包括固体制剂辅料、液体制剂辅料和新型药用辅料。中游按照产品分类可分为坦度螺酮、丁螺环酮、劳拉西泮、阿普唑仑、奥沙西泮、地西泮等。下游目标客户主要为医院药房和患者等。

目前，我国抗焦虑药研发上游企业主要为山河药辅、东宝生物、诺康达医药等企业，中游主要有北大医药、济川药业、恩华药业、力生制药等企业。

第一代抗焦虑药物的代表是甲丙氨酯类(meprobamate，安宁、眠尔通)，是20世纪50年代以前主要的抗焦虑药物。其安全性低，容易产生依赖性和严重的戒断反应，现已停止使用。

第二代抗焦虑药物是苯二氮䓬类药物(benzodiazepines，BDZ)。1955年，Sternbach和Reeder研制成功氯氮(Chlordiazepoxide)(利眠宁)，1960年正式推出，是第一个苯二氮䓬类抗焦虑药物，在抗焦虑史上具有划时代意义。其迅速取代甲丙氨酯类，而成为当时抗焦虑药物的首选。此后对这一类化合物继续研究，通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了不良反应更小，在体内更稳定的苯二氮䓬类药物，如地西泮(Diazepam)、阿普唑仑(Alprazolam)等。