
HER2+ BC领域中,ADC已成为曲妥珠耐药后重要的治疗手段。目前全球共有3款HER2 ADC上市,分别为阿斯利康的T-Dxd(德曲妥珠单抗)、罗氏的T-DM1(恩美曲妥珠单抗)和荣昌生物的维迪西妥单抗,其中T-Dxd和T-DM1均以HER2+ BC作为主要适应症。HER2+ BC占乳腺癌患者群体的15-30%,据弗罗斯特沙利文统计中国2022年HER2+ BC发病数达8.66万例,并预期至2030年达9.41万例,患者群体庞大。T-Dxd和T-DM1针对HER2+BC疗效优异,已被纳入临床指南,成为曲妥珠耐药后的标准治疗手段。
A166为公司自主研发的HER2 ADC,相比竞品在结构上具有差异化。A166采取高毒性有效载荷、低DAR设计,毒素为新型高细胞毒性微管蛋白抑制剂duostatin-5,连接子为具有良好血浆稳定性和化学可牵引性的Val-Cit二肽,DAR值仅为2。高毒性的载荷使A166在低DAR下也能发挥强效肿瘤杀伤作用;而位点特异性的低DAR值偶联通过提高ADC稳定性和降低血液循环中的过早释放,确保了A166的安全性。