
ADC设计难点重重,研发具备高壁垒。由于ADC为人工合成药物,其药物的精细设计及合成将决定日后的疗效及安全性,因此ADC的研发具备以下难点:1)抗体与靶点的选择:需要考虑靶点的亲和力、内化效率、可溶性、循环半衰周期以及抗体的免疫原性。理想的抗体靶点应该是肿瘤的相关抗原,即肿瘤优先表达的细胞表面蛋白,例如经过临床验证的HER2、TROP2、Nectin-4等靶点。2)载药:载药的设计需要考虑其细胞毒性强度、作用机制及细胞渗透性。3)连接子:决定载药从ADC上释放的方式和时间,可分为可裂解和不可裂解两大类;及4)DAR(载药-抗体比)及偶联技术,连接有效载药分子太少会导致疗效不足,而太多则会导致ADC不稳定引起血浆清除及药物毒性增加。
全球ADC市场规模广阔,中国处于商业化早期。目前,全球范围内共有15款ADC产品上市销售(涵盖CD30、CD22、HER2、TROP2、EGFR等靶点),中国的第一款ADC产品于2020年登陆市场(为罗氏HER2ADCKadcyla),目前中国拥有4款上市ADC药物(唯一国产产品为荣昌生物的HER2ADC爱地希)。根据Frost&Sullivan数据,全球ADC市场规模于2022年达到79亿美金水平,其预计该市场规模将以30.0% 2023E-2030E CAGR增长至2030年647亿美金水平。2022年中国ADC市场规模达到8亿元人民币水平,Frost&Sullivan预计中国ADC市场将以72.8% 2022E-2030ECAGR增长至662亿人民币水平,我们认为中国ADC市场的主要驱动包括: