【迪哲医药】HER2靶向药竞争格局（不包含类似药/改良新,仅含NDA及以上进度的产品）（截至2024年5月）

5.1.2DZD1516为高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂

●HER2小分子化药目前仅有4款获批上市，其中仅图卡替尼是HER2选择性抑制剂，且获批针对伴有CNS转移的晚期HER2阳性乳腺癌适应症，是DZD1516的主要竞争对手。

●由于EGFR和HER2属同一基因家族，蛋白序列相似，提高HER2选择性有助减少抑制EGFR相关的副作用。DZD1516对于HER2靶点的选择性比野生型EGFR的高300倍以上，仅次于竞品图卡替尼（Tucatinib），远高于其它已上市及在研HER2小分子抑制剂。

药品成分 靶点 成分类别 研发机构 境外最高状态 境外最高状态时间 中国内地最高状态 中国内地最高状态时间

曲妥珠单抗 HER2 单抗 罗氏 批准上市 1998-09-25 批准上市 2002-01-01

拉帕替尼 EGFR｜HER2 化药 GSK 批准上市 2007-03-13 批准上市 2013-01-22

帕妥珠单抗 HER2 单抗 罗氏 批准上市 2012-06-08 批准上市 2018-12-17

恩美曲妥珠单抗 HER2 ADC 罗氏 批准上市 2013-02-22 批准上市 2020-01-21

奈拉替尼 EGFR｜HER2｜HER4 化药 辉瑞 批准上市 2017-07-17 批准上市 2020-04-28

吡咯替尼 EGFR｜HER2｜HER4 化药 恒瑞 临床III期 2020-06-23 批准上市 2018-08-12

德曲妥珠单抗 HER2 ADC 第一三共、AZ 批准上市 2019-12-20 批准上市 2023-02-21

图卡替尼 HER2 化药 辉瑞 批准上市 2020-04-17 临床III期 2019-06-05

伊尼妥单抗 HER2 单抗 三生国建 - 批准上市 2020-06-17

马吉妥昔单抗 HER2 单抗 MacroGenics、再鼎医药 批准上市 2020-12-16 批准上市 2023-09-01

维迪西妥单抗 HER2 ADC 荣昌生物 临床III期 2023-06-22 批准上市 2021-06-08

Trastuzumabduocarmazine HER2 ADC MedacGmbH NDA -

博度曲妥珠单抗 HER2 ADC 科伦博泰 临床I/II期 2018-07-06 NDA 2023-05-11

泽尼达妥单抗 HER2 双抗 百济神州、贾兹制药 NDA 2024-02-28 临床III期 2021-08-04

Zenocutuzumab HER2｜HER3 双抗 Merus NDA 2024-05-06 批准临床 2021-08-30

表：HER2靶向药竞争格局（不包含类似药/改良新,仅含NDA及以上进度的产品）（截至2024年5月）

图：DZD1516抑制活性数据

资料来源：公司公告、insight、中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2024年版）、国海证券研究所

请务必阅读报告附注中的风险提示和免责声明 36

注：Tucatinib（图卡替尼，妥卡替尼）