
资料来源:insight、公司招股书、国海证券研究所
请务必阅读报告附注中的风险提示和免责声明 23
3.1戈利昔替尼具备JAK1高选择性
●目前全球已获批或在研的JAK抑制剂大多为非选择性药物,而多靶点抑制可能造成较大副作用。DZD4205对JAK1靶点具有高度选择性,相对JAK家族其他成员,其选择性大于200倍,即对JAK家族其它蛋白的抑制能力较弱,因此潜在的安全性较好。
表:JAK抑制剂竞争格局(仅含临床III期以上产品)(截至2024年5月)图:戈利昔替尼靶点抑制活性数据
药品成分 靶点 研发机构 全球最高状态 全球最高状态时间 中国内地最高状态 中国内地最高状态时间
PAN-JAK抑制剂
芦可替尼 JAK1、JAK2 Incyte,诺华制药 批准上市 2011-11-16 批准上市 2017-03-10
托法替布 JAK1、JAK2、JAK3 辉瑞制药 批准上市 2012-11-06 批准上市 2017-03-10
巴瑞替尼 JAK1、JAK2 礼来制药 批准上市 2017-02-13 批准上市 2019-06-24
吡西替尼 pan-JAK 安斯泰来 批准上市 2019-03-26 临床III期 2018-07-30
迪高替尼 pan-JAK 利奥制药 批准上市 2020-01-23 临床III期 2023-07-17
莫洛替尼 JAK1、JAK2、ALK2 GSK 批准上市 2023-09-15 -
吉卡昔替尼 pan-JAK 泽璟制药 NDA 2022-10-17 NDA 2022-10-17
氘代芦可替尼 JAK1、JAK2 印度太阳药业 NDA 2023-10-06 -
Brepocitinib JAK1、TYK2 辉瑞制药 临床III期 2022-06-24 临床II期 2019-02-15
MH004 pan-JAK 明慧医药 临床III期 2023-08-10 临床III期 2023-08-10
TLL-018 JAK1、TYK2 高光制药 临床III期 2023-08-25 临床III期 2023-08-25
乌帕替尼 JAK1 艾伯维 批准上市 2019-08-16 批准上市 2022-02-18
非戈替尼 JAK1 吉利德制药 批准上市 2020-09-24 -
阿布昔替尼 JAK1 辉瑞制药 批准上市 2021-09-09 批准上市 2022-04-08
艾玛昔替尼 JAK1 恒瑞医药 NDA 2023-06-09 NDA 2023-06-09
戈利昔替尼 JAK1 AZ,迪哲医药 NDA 2023-09-14 NDA 2023-09-14
伊他替尼 JAK1 信达生物 临床III期 2017-05-02 临床I/II期 2020-01-04
Povorcitinib JAK1 Incyte 临床III期 2022-11-10 -
WXFL10203614 JAK1 福祈制药 临床III期 2023-06-27 临床III期 2023-06-27
LNK01001 JAK1 凌科药业,先声药业 临床III期 2023-09-22 临床III期 2023-09-22
Fedratinib JAK2、FLT3 BMS 批准上市 2019-08-16 临床III期 2019-03-27
帕克替尼 JAK2、FLT3等 BaxaltaBiopharmaceutical 批准上市 2022-02-28 -
邦瑞替尼 JAK2 华东医药 临床III期 2024-04-01 临床III期 2024-04-01
利特昔替尼 JAK3、TEC 辉瑞制药 批准上市 2023-06-23 批准上市 2023-10-18
氘可来昔替尼 TYK2 BMS 批准上市 2022-09-09 批准上市 2023-10-18
Zasocitinib TYK2 武田 临床III期 2023-10-12 临床III期 2023-10-18