
局部麻醉药,是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。局麻药作用于神经末梢或神经干周围,抑制神经膜通透性阻断钠离子内流,通过阻滞电压门控性钠离子通道阻断轴突上神经动作电位的产生和传导而发挥麻醉作用。2023年前三季度,国内等级医院的局麻药市场规模为11.04亿元,同比增长13%。
布比卡因及罗哌卡因均为目前常用于术后镇痛的酰胺类局部麻醉剂。由于传统盐酸罗哌卡因的药效持续时间短,而术后疼痛通常会持续大约三天,一旦术后疼痛管理需要长期局部镇痛,则需要频繁给药或通过导管输注。
长效镇痛药可以延长局部镇痛作用的持续时间,在单次局部给药后可持续数天。全球市场上有五款获批在手术部位施用的长效镇痛药物,即Pacira Pharmaceuticals的EXPAREL、Innocoll的XARACOLL、Durect的POSIMIR、Heron Therapeutics的ZYNRELEF及恒瑞医药的艾恒平。