
他汀类药物是目前常用的降脂药物。他汀类药物,即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,不仅能强效降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且一定程度上能降低三酰甘油(TG),升高高密度脂蛋白(HDL),从而预防心脑血管疾病的发生。
他汀类药物的作用机制主要是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低。
不同他汀类药品有各自的药物特点,公司品种具有优势。目前最常用的他汀类药物主要有六种:洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,其在血药达峰时间、生物利用度、CYP代谢以及血浆清除半衰期等方面均存在不同,医生应结合患者的LDL-C水平、血糖情况、肝肾功能、药物联用、个体用药敏感度和基础疾病等因素综合考量。综合来看,瑞舒伐他汀和匹伐他汀均通过2C9代谢,其生物利用度较高,半衰期分别为20h和12h,且匹伐他汀在血药达峰时间上具备优势。因此,公司的心血管主力产品瑞舒伐他汀和匹伐他汀从药物本身角度出发存在较强竞争力。