
多肽药物历史发展悠久,近年来重磅单品频出。多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物,分子量介于小分子与蛋白药物之间,具有稳定性好、特异性强、免疫原性低、安全性高等诸多优势。自1922年第一款多肽药物胰岛素问世以来,全球已有近百余种多肽药物获批上市,覆盖糖尿病、癌症、骨质疏松症、罕见病等各个疾病领域。随着新制备技术的不断发展,近年来有多款多肽药物获批上市,其中也不乏类似利拉鲁肽、司美格鲁肽等重磅品种,多肽药物领域的市场关注度正持续提升。
多肽药物兼具小分子与蛋白药物的优势,发展潜力较大。与抗体药物相比,多肽不仅具备抗体药物特异性强、疗效好等优点,而且空间结构更简单、稳定性更高、免疫原性更低;与小分子化药相比,多肽药物不仅具备小分子药物质量可控、结构易确证等优点,而且在生物活性、特异性以及解决复杂疾病方面更优。然而,多肽容易受到体内蛋白水解酶的降解,造成口服吸收差、代谢快、半衰期短等问题。目前,多个企业通过结构优化、pH调节、肠溶技术、SNEDDS技术及促吸收剂等方法对多肽药物进行改造,增加其稳定性并提高生物利用度。