
胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂属于肠促胰素类药物。人体分泌的GLP-1半衰期很短,仅为1~2min,分泌到血液循环后易被二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解而失去促胰岛素分泌的活性。
为了充分发挥GLP-1的“天然”作用,药物研发人员对其结构进行修饰,开发了一系列GLP-1受体激动剂。GLP-1受体激动剂可发挥与天然GLP-1相同的生物学作用,还能避免被降解失去活性,从而延长作用时间,发挥调节血糖,治疗糖尿病的作用。
目前一代GLP-1产品需要每天注射,而改良后的GLP-1药品半衰期大幅度延长,变为每周注射,使患者的依从性大幅度提升。