2022 年恒瑞占据瑞马唑仑主要市场份额（百万元）

瑞马唑仑具有毒副作用小、起效快的优势，作为新型麻醉镇静药物有望快速增长。瑞马唑仑具有典型的苯二氮卓类特征，通过与GABAAR结合使神经元细胞膜的氯离子通道开放频率增加，增加其通透性，氯离子顺浓度梯度差进入细胞内，导致细胞内膜电位增加而出现超极化，兴奋性下降，从而抑制神经元电活动，产生镇静作用。相较此前镇静类药物，瑞马唑仑具有起效快、失效快、长期使用后不易累积、较少引起心肺抑制等特点，更接近于理想的镇静药物，可安全地应用于无痛内镜检查和重症监护病房（ICU）的镇静，并有望运用于全身麻醉。

瑞马唑仑市场空间处于逐渐扩大态势，目前国内仅有恒瑞和人福两家瑞马唑仑获得批准上市，恒瑞甲苯磺酸瑞马唑仑于2019年12月获批，已获得胃镜检查镇静、结肠镜检查镇静和全身麻醉3个适应症获批；人福苯磺酸瑞马唑仑于2020年7月获批，至今获得结肠镜检查镇静和全身麻醉2个适应症获批。恒瑞拥有先发优势且适应症更多，根据2022年PDB样本医院数据显示，恒瑞医药占据70%瑞马唑仑市场份额。

2012年，人福药业与Paion公司达成合作，获得瑞马唑仑在中国的开发权利。截止2019年7月，全球共8个国家和地区加入Paion公司的苯磺酸瑞马唑仑全球开发，其安全性和有效性等得到了国际一致认可。而甲苯磺酸瑞马唑仑是恒瑞医药在盐型筛选的过程中，在已有文献报道基础上充分考虑安全性，选择毒性更低甲苯磺酸成盐。该盐型具有更好的光学纯度和安全性，而且在水中可得到稳定的I晶型，降低成品中有机溶剂残留的风险，恒瑞医药也因上述特性获得了专利授权。

瑞马唑仑未来或将成为丙泊酚优效替代品。瑞马唑仑通过非特异性酯酶代谢，不影响肝肾功能，代谢迅速，还拥有特异性拮抗剂氟马西尼，安全性较高，同时还能避免丙泊酚导致的镇静过深、注射痛和脂质输注综合征。（1）恒瑞注射用甲苯磺酸瑞马唑仑：Ⅲ期临床试验研究显示，对比丙泊酚注射液（原研），甲苯磺酸瑞马唑仑注射痛、低血压及需要治疗的低血压、总不良事件发生率显著低于丙泊酚注射液（原研），具有显著的安全性优势。（2）人福瑞马唑仑：与丙泊酚中/长链脂肪乳注射液比较，人福瑞马唑仑对血压的影响小，对呼吸/循环抑制等不良反应显著更低。