
目前美国AR抑制剂市场以第2代为主(恩扎卢胺占大部分份额),中国由于患者基数大市场潜力大,近年来增长迅速。但是恩扎卢胺在国内销售表现不佳,原因在于中国目前主要还是以阿比特龙和第一代AR比卡鲁胺为主,海内外治疗存在差异,而HC-1119是氘代恩扎卢胺,有效性和安全性更好,且国内进展最快,有巨大的增长空间。
1)有效性高:80 mg HC-1119产生的效果与现在市场上销售最好的同类药物恩扎卢胺的160 mg疗效相当。临床I期结果显示,80 mg HC-1119血浆中活性化合物(M0+M2)暴露量与160mg恩扎卢胺相似;同时,80 mg HC-1119的PSA50应答率与160 mg恩扎卢胺相似。临床前动物模型研究发现,1 mg HC-1119抑制肿瘤的活性与3 mg恩扎卢胺相当。