AXL 酪氨酸激酶结构及下游信号通路

公司自2020年9月启动KC1036的I期首次人体临床试验，截至2022年3月末，KC1036在多个I期和II期临床试验中已纳入超过100多例晚期实体肿瘤受试者，在食管癌、胃癌、胸腺癌、胆管癌、肺腺癌等多种实体肿瘤中观察到突出的临床疗效且安全性好，患者依从性高。

临床数据显示优异食管鳞癌疗效，安全性良好。根据公司最新公布的临床数据，在针对消化系统肿瘤进行的Ib/II期临床实验中，截至2022年12月，共入组32例既往标准治疗失败的晚期食管鳞癌受试者，其中50%为既往二线及以上治疗失败受试者。实验方案为所有受试者接受KC1036 60mg每日1次口服给药，每21天作为一个周期给药，直到出现疾病进展，死亡或无法耐受的毒性反应。效终点是研究者根据RECIST 1.1评估的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）。实验结果显示KC1036对既往标准治疗失败的晚期食管鳞癌具有显著疗效，安全性良好。有效性方面，在可疗效评估的27例晚期食管鳞癌受试者中，有8例最佳疗效为部分缓解（PR），有15例为疾病稳定（SD），有4例为疾病进展（PD），客观缓解率（ORR）为29.6%，疾病控制率（DCR）为85.2%。

其中，有74.1%受试者的靶病灶缩小。安全性方面，KC1036在晚期实体肿瘤受试者中均表现出良好的安全性和耐受性，且依从性高。绝大多数治疗相关不良事件（TRAE）为1～2级，少见3级TRAE，发生率最高的3级TRAE为高血压（8.5%）。KC1036在晚期食管鳞癌受试者中的安全性特征与晚期实体肿瘤受试者基本一致。