
目前用于ADC药物的蛋白质交联剂主要分为可裂解和不可裂解两类。其中,不可裂解蛋白质交联剂依赖于抗体在溶酶体内完全降解,只能在进入到靶细胞内后释放药物,相关的脱靶毒性较小、旁观者效应亦较低;而可裂解连接子在适宜的肿瘤微环境(如低pH值)中即可触发有效载荷释放,一般更为灵活。
ADC药物扩容带动蛋白交联剂需求上升:自首款ADC于2000年获得FDA批准后,经过二十年的反复试验,近期多款ADC药物已经表现出色的临床结果,适应症也从特定血液瘤扩展至更广泛的实体瘤,行业显示出良好的发展势头。随着ADC设计及偶联技术的不断进步,蛋白交联剂行业也有望迎来快速发展。
海外企业布局较早,占据行业主导地位:目前,全球蛋白质交联剂产品市场份额主要被ThermoFisher、Merck KGaA、Perkin Elmer、GE Healthcare等国际知名厂商占据,国内从事蛋白质交联剂研发与生产的企业较少,且起步较晚,目前竞争格局相对分散。