首个二代AR抑制剂恩扎卢胺在2012年于FDA获批用于治疗化疗失败后的mCRPC,目前已获批的适应症还包括未经化疗的mCRPC、nmCRPC和mHSPC,恩扎卢胺于2019年被NMPA批准用于治疗mCRPC,2020年进入国家医保乙类目录。2021年,恩扎卢胺全球销售额约为41亿美元。