
氢吗啡酮仍处于高速放量期,人福医药独占市场。氢吗啡酮已有替代吗啡市场份额的一定趋势,自2012年起吗啡市场销售额维持在5-7亿左右,增长疲软,而氢吗啡酮则处于高速放量期,自2013年上市始终维持着2位数以上的年增长趋势,2017年纳入医保后持续放量,2022年样本医院市场规模超过2亿元,目前氢吗啡酮仅有人福医药一家生产厂商,预计人福医药仍将享受较长时间独占期。
纳布啡是公司独立研发的二类精神药品,属于新型半合成阿片受体激动拮抗药物,能与μ、κ和δ受体结合,主要通过激动κ受体和部分拮抗μ受体发挥镇痛药理作用,不与σ受体结合。人福医药盐酸纳布啡注射液在2013年获批上市,临床上纳布啡主要用于缓解中至重度疼痛和复合麻醉时的麻醉诱导。
纳布啡镇痛效果和维持时长与吗啡相近,但安全性更高。纳布啡静脉给药后起效时间为2~3min,30min达到最大效益峰值,维持3~6h,与吗啡的药动学数据相近。肝脏是纳布啡的主要代谢场所,纳布啡经过细胞色素酶P4503A4和2 C1 9代谢,代谢产物为N-羟基酮环丁基甲基纳布啡与羟基化衍生物,消除半衰期为3~6h。纳布啡在副作用方面表现良好、安全性较高,对呼吸抑制存在封顶效应(封顶剂量为30mg,药物说明书推荐最大注射剂量为20mg),小剂量几乎不影响血流动力学,恶心呕吐发生率约为5%。根据医学界资料,因为纳布啡不会引起组胺释放而导致皮肤瘙痒,所以有学者认为纳布啡可以作为治疗阿片类药物引起瘙痒的一线用药。
纳布啡相较于地佐辛镇痛效果相近,且具有起效时间和价格优势。地佐辛是苯吗啡烷类衍生物,对κ和δ受体有激动作用,对μ受体兼具有激动、拮抗双重作用,其镇痛效果与吗啡相近但成瘾性更弱,属于二类精神药品。纳布啡和地佐辛的镇痛强度和安全性相近,但纳布啡起效时间更快且价格更低,具有竞争优势。