
近年来,随着农药新活性成分的大幅减少,以及大量农药的专利到期,专利农药的销售比例持续下降。全球农药可大致分为三类:专利农药、专利外农药和仿制农药。其中,专利外专利药是指其活性成分专利过期,但其最终配方产品因其专利技术仍受保护的产品。虽然全球创制药的销售额占比整体呈下滑趋势,但是近年来,为了有效保障农业生产,农产品质量以及生态环境的安全,部分高毒低效农药逐步被禁用,逐步使用高效低毒、环境友好的靶标农药替代。新型绿色创制药是未来农药发展的重中之重。
创制药的附加值包括更弱的抗药性。由于气候变化、不断演变的病虫害导致抗药性的产生等种种因素,需要更快的农药更新迭代与升级。仿制药随着使用年限的增长,抗药性逐渐增加。根据农药快讯信息网,目前我国已有超过80种重要病虫草害出现农药抗药性,其中害虫(螨)超过37种,植物病原菌21种,杂草25种。以黄瓜霜霉病菌为例,该病菌已对甲霜灵(精甲霜灵)、嘧菌酯的抗性产生较为普遍的抗性,药效显著降低。嘧菌酯的防治机理为通过阻挡细胞色素b和c1之间的电子传递而阻止细胞的ATP合成,从而抑制其线粒体呼吸。新的防治机理如新靶点的出 现,使创制药能有效避免病虫草害抗药性,具有更高的防治效果。2010年合成并申请专利的氟醚菌酰胺提出了新的防治机理,为抑制病原菌琥珀酸脱氢酶(SDH),进而影响病原菌线粒体呼吸链。2012年获得专利授权(ZL201010274196.5)。2017年,98%氟醚菌酰胺原药和50%氟醚菌酰胺水分散粒剂及相关混剂获得农业部农药正式登记,用于防治黄瓜霜霉病。